Мелоксикам (таблетки 15 мг)

Мелоксикам

Таблеткалар, 7.5 мг және 15 мг

Бір таблетканың құрамында

Белсенді зат: 7.5 мг және 15 мг мелоксикам.

Қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, натрий крахмалының гликоляты (А типі), магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы.

Дөңгелек, екі жақ беті дөңес, мәрмәрлі болуы мүмкін ақшыл-сары түсті таблеткалар (7.5 мг таблетка үшін).

Дөңгелек, екі жақ беті дөңес, мәрмәрлі болуы мүмкін ақшыл-сары түсті және бір жақ бетінде сызығы бар таблеткалар (15 мг таблетка үшін).

Қабынуға қарсы стероидты емес және ревматизмге қарсы дәрілер. Оксикамдар. Мелоксикам.

АТХ коды: М01АС06

Фармакологиялық қасиеттері.

Фармакокинетикасы

Мелоксикам асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді, бұны ішке қабылданған кездегі оның ең жоғары биожетімділігі айғақтайды (89%).

Таблетка түріндегі дәрілік затты бір реттік қабылдағанда плазмадағы ең жоғары орташа концентрацияға 5-6 сағат ішінде жетеді. Көп реттік қолданғанда фармакокинетикасы тұрақты жағдайға 3-тен бастап 5 күнге дейінгі мерзімде жетеді.

Препаратты күніне бір рет қабылдағаннан кейін фармакокинетикасы тұрақты күйде болатын кезеңдегі оның ең жоғары (Cmax) және базальді концентрациялары (Cmin) арасындағы айырмашылықтар ауқымы оны онша үлкен емес және 7.5 мг доза үшін 0.4—1.0 мкг/мл және 15 мг доза үшін 0.8-2.0 мкг/мл құрайды. Таблетканы қабылдаған кезде фармакокинетикасының тұрақты күйдегі кезеңінде плазмадағы ең жоғары концентрацияға 5-6 сағат ішінде жетеді.

Дәрілік затты 1 жылдан астам бойы үнемі қабылдағаннан кейінгі мелоксикамның концентрациясы алғашқы фармакокинетикасы тұрақты күйге жеткеннен кейін білінетін концентрацияларға ұқсас болады.

Тамақты бір мезгілде ішу мелоксикамның сіңуіне ықпалын тигізбейді.

Мелоксикам плазма протеиндерімен (альбуминдермен - 99%) жақсы байланысады. Мелоксикам синовиальді сұйықтыққа өтеді; жергілікті концентрациялар плазмадағы концентрацияның шамамен 50%-ын құрайды. Таралу көлемі төмен, орташа есеппен 11 л құрайды. Жекелей ауытқулары – 30-40%.

Мелоксикам бауырда толық дерлік метаболизденіп, фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес 4 туынды түзеді. Негізгі метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (доза шамасының 60%-ы) аралық метаболиттің, 5'-гидроксиметилмелоксикамның тотығуы жолымен түзіледі, ол да экскрецияланады, бірақ аз дәрежеде (доза шамасының 9%-ы). Іn vitro зерттеулер осы метаболизмдік айналымда CYP 2C9 маңызды рөл атқаратынын, CYP 3А4 изоферментінің қосымша маңызы бар екендігін көрсетті. Басқа екі метаболиттің түзілуіне (дәрілік зат дозасы шамасының, сәйкесінше, 16% және 4%) пероксидаза қатысады, оның белсенділігі жекелей өзгеріп отыруы ықтимал.

Мелоксикам көбіне метаболиттер түрінде нәжіспен және несеппен тең дәрежеде шығарылады. Тәуліктік доза шамасының 5%-дан азы нәжіспен шығарылады, несепте препарат өзгермеген күйінде қалдық із мөлшерінде ғана табылады. Мелоксикамның орташа жартылай шығарылу кезеңі 20 сағатты құрайды.

Плазмалық клиренсі орта есеппен 8 мл/мин. құрайды. Мелоксикам, оны 7.5 - 15 мг дозаларда ішке қабылдағанда, фармакокинетикасының дозаға байланысты екендігін көрсетеді.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі, сондай-ақ бүйрек функциясының әлсіз немесе орташа айқын жеткіліксіздігі мелоксикамның фармакокинетикасына елеулі ықпалын тигізбейді. Бүйрек функциясының терминальді жеткіліксіздігінде таралу көлемінің ұлғаюы бос мелоксикамның өте жоғары концентрацияларына әкелуі мүмкін, сондықтан осы пациенттердегі тәуліктік дозасы 7.5 м-ден аспауы тиіс.

Фармакокинетикасының тұрақты жағдайдағы кезеңінде орташа плазмалық клиренсі егде жастағы пациенттерде, жасырақ пациенттерге қарағанда, аздап төмен болады.

Фармакодинамикасы

Мелоксикам – қабынуға қарсы стероидты емес дәрі (ҚҚСД), энол қышқылының туындыларына жатады, қабынуға қарсы, ауыруды басатын және қызуды түсіретін әсер береді. Мелоксикамның қабынуға қарсы айқын әсері қабынудың барлық стандартты үлгілерінде анықталды. Мелоксикамның әсер ету механизмі оның қабынудың белгілі медиаторлары – простагландиндердің синтезін тежеу қабілетінен тұрады.

In vivo мелоксикам, асқазанның шырышты қабықтарына немесе бүйрекке қарағанда, қабынған жерде простагландиндер синтезін үлкен дәрежеде тежейді.

Бұл айырмашылықтар, циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1) салыстырғанда, циклооксигеназа-2-нің (ЦОГ-2) өте селективті тежелуімен байланысты. ЦОГ-2 тежелуі ҚҚСД емдік әсерін қамтамасыз етеді, ал үнемі болатын ЦОГ-1 изоферментінің тежелуі асқазан және бүйрек тарапынан жағымсыз әсерлерге себеп болуы мүмкін деп есептеледі.

Мелоксикамның ЦОГ-2 қатысты селективтілігі әртүрлі, in vitro да, сонымен қатар in vivo да тест-жүйелерінде айғақталды. ЦОГ-2-ні тежеудегі селективті қабілеттілігі адамның жаңа алынған қанын in vitro тест-жүйе ретінде пайдаланғанда көрсетілді. Мелоксикамның (7.5 және 15 мг дозаларда) ЦОГ-2-ні белсендірек тежеп, қанның ұю үдерісіне қатысатын тромбоксан өніміне (ЦОГ-1-мен бақыланатын реакция) қарағанда, липополисахаридпен стимуляцияланатын E2 простагландин өніміне үлкен тежегіш әсер беретіні (ЦОГ-2-мен бақыланатын реакция) іn vivo анықталды. Осы әсерлер дозалардың шамасына байланысты болды. Мелоксикамның ұсынылатын дозаларда, тромбоциттер агрегациясын едәуір басқан және қан кету уақытын арттырған индометациннен, диклофенактан, ибупрофеннен және напроксеннен айырмашылығы, тромбоциттердің агрегациясына және қан кету уақытына ықпалын тигізбегені іn vivo көрсетілген.

Клиникалық зерттеулерде жалпы алғанда асқазан-ішек жолы (АІЖ) тарапынан жағымсыз әсерлер, салыстыру ретінде жүргізілген басқа ҚҚСД қабылдаған кездегіге қарағанда, 7.5 және 15 мг мелоксикамды қабылдаған кезде сирек пайда болды. АІЖ тарапынан жағымсыз әсерлердегі бұл айырмашылық, негізінен, мелоксикамды қабылдаған кезде диспепсия, құсу, жүректің айнуы, абдоминальді ауыру сияқты құбылыстардың сирек байқалуымен байланысты.

• белсендірілген артроздарды симптоматикалық қысқа мерзімдік емдеуде;

• ревматоидті артритті (созылмалы полиартрит) немесе шорбуынданған спондилоартритті (Бехтерев ауруы) симптоматикалық ұзақ уақыт емдеуде.

Мелоксикам дәрілік заты ішке қолданылады.

Күндізгі доза тамақтану кезінде стакан сумен немесе басқа сұйықтықпен ішілетін бір реттік доза түрінде тағайындалады. Қысқа уақыт аралығы ішінде ауру симптомдарын бақылайтын дәрілік заттардың тиімді ең төмен дозасын қолданғанда жағымсыз әсерлердің айқындылығы өте төмен болуы мүмкін. Осы заттың емдік тиімділігі және қауіпсіздігі, атап айтқанда, белсендірілген артрозы бар науқастарда ұдайы бақылануы тиіс.

Белсендірілген артроздар: доза күніне 7.5 мг (бір таблетка 7.5 мг немесе жарты таблетка 15 мг) құрайды. Емдік әсері жоқ болған жағдайда доза күніне 15 мг-ге дейін арттырылуы мүмкін (екі таблетка 7.5 мг немесе бір таблетка 15 мг).

Ревматоидты артрит және шорбуынданған спондилоартрит: доза күніне 15 мг (екі таблетка 7,5 мг немесе бір таблетка 15 мг) құрайды. Емдік әсеріне байланысты осы доза күніне 7.5 мг-ге дейін (бір таблетка 7.5 мг немесе жарты таблетка 15 мг) төмендетілуі мүмкін.

МЕЛОКСИКАМ КҮНДІК 15 МГ ДОЗАСЫНАН АРТТЫРЫЛМАУЫ ТИІС.

Пациенттердің ерекше топтары:

Егде жастағы пациенттер және жағымсыз реакциялар қаупі жоғарылаған пациенттер: егде жастағы пациенттерде ревматоидты артритті немесе шорбуынданған спондилоартритті ұзақ емдегенде, сондай-ақ жағымсыз реакциялар қаупі жоғарылаған адамдарда мелоксикамнің тәуліктік дозасы 7.5 мг-ден аспауы тиіс.

Бүйрек функциясы шектелген пациенттер: бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар, гемодиализде жүрген пациенттерде мелоксикамның күндік дозасы 7.5 мг-ден аспауы тиіс; бүйрек функциясының шектелуі жеңіл немесе орташа болатын (креатинин клиренсі кем дегенде 25 мл/мин) пациенттерде дозаны азайту қажет емес.

Бауыр функциясы шектелген пациенттер: бауыр функциясының шектелуі жеңіл немесе орташа болатын пациенттерде дозаны төмендету қажет емес

Балалар және жас адамдар: мелоксикамды балаларға және 16 жасқа толмаған жас адамдарға қолдануға болмайды.

Асқазан-ішек жолы тарапынан: > 1% - диспепсия, жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, іш қату, метеоризм, диарея; 0.1%-1% - бауыр функциясы көрсеткіштерінің өткінші өзгерулері (мысалы, трансаминазалар немесе билирубин белсенділігінің жоғарылауы), кекіру, эзофагит, гастродуоденальді ойық жара, жасырын немесе анық асқазан-ішектік қан кету, стоматит; < 0.1% - асқазан-ішек жолының тесілуі, колит, гепатит, гастрит, асқазан-ішектік қан кету, эрозивті-ойық жаралы зақымдану және АІЖ тесілуі өмірге қауіп өндіретін жағдайға потенциалды түрде әкеп соғуы мүмкін.

Гематологиялық: > 1% - анемия; 0.1% -1% - лейкоцитарлық формуланың өзгеруін қоса, қан формуласының өзгеруі, лейкопения және тромбоцитопения. Цитопенияның пайда болуына бейімдегіш фактор потенциалды миелоуытты дәрілік заттарды, атап айтқанда метотрексатты бір мезгілде қолдану болып табылады.

Дерматологиялық: > 1% - қышыну, тері бөртпесі; 0.1% -1% - есекжем; <0.1%- фотосенсибилизация. Сирек жағдайларда буллезді реакциялар, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз дамуы мүмкін.

Тыныс алу ағзалары тарапынан: <0.1% - бейімделгіш пациенттерде аспиринді немесе, мелоксикамды қоса, басқа да ҚҚСД тағайындағаннан кейін бронх демікпесінің жедел дамығаны жөнінде мәлімделді

Орталық жүйке жүйесі тарапынан: > 1% - құсқысы келу, бас ауыру; 0.1%-1% - бас айналу, құлақтың шуылдауы, ұйқышылдық; < 0.1% - сананың шатасуы, бағдардың бұзылуы, көңіл-күйдің өзгеруі.

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: > 1% - ісінулер; 0.1% -1% - артериялық қысымның жоғарылауы, жүректің қағуы, бетке қан тебу сезімі.

Несеп-жыныс жүйесі тарапынан: 0.1% -1% - бүйрек функциясы көрсеткіштерінің өзгерулері (қан сарысуында креатинин және/немесе мочевина деңгейлерінің жоғарылауы); < 0.1% - бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі. ҚҚСД қолданған кезде интерстициальді нефрит, альбуминурия және гематурия пайда болуы мүмкін, алайда осы өзгерулердің мелоксикамды қолданумен байланысы анықталған жоқ.

Көру тарапынан: < 0.1% - конъюнктивит, көрудің бұзылулары, соның ішінде айқын көрмеу.

Аса жоғары сезімталдық реакциялары: <0.1% - ангионевроздық ісіну және дереу типті аса жоғары сезімталдық реакциялары, соның ішінде анафилактоидтық/анафилаксиялық реакциялар.

• Мелоксикамға немесе дайын дәрілік түрдің кез келген компонентіне белгілі жоғары сезімталдық. Ацетилсалицил қышқылына және басқа да ҚҚСД-ге айқын сезімталдық ықтималдылығы бар. Дәріні бұрын ацетилсалицил қышқылын немесе басқа да ҚҚСД қабылдағаннан кейін бронх демікпесінің симптомдары, мұрын полипозы, ангионевроздық ісіну немесе есекжем байқалған пациенттерге тағайындауға болмайды.

• Асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруының өршу сатысы.

• Бұдан бұрын ҚҚСД емдеумен байланысты анамнезінде гастроинтестинальді қан кетудің немесе тесілудің болуы.

• Анамнезінде пептикалық ойық жаралар немесе геморрагиялар бар немесе бұрын болған (кем дегенде ульцерация немесе қан кетулер айғақталған әртүрлі 2 көрініс).

• Бұрындары болған гастроинтестинальді қан кету, церебральді қан кету немесе қан кетулерге жоғары бейімділік.

• Бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі.

• Бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі (егер гемодиализ жүргізілмесе).

• Айқын асқазан-ішектік қан кету, жақында болған цереброваскулярлық қан кету немесе басқа да қан кету

• Жүрек функциясының бақыланбайтын ауыр жеткіліксіздігі

• Балалар және 16 жасқа толмаған жас адамдар.

• Жүктілік немесе емшек емізу.

Басқа ҚҚСД, соның ішінде салицилаттар (ацетилсалицил қышқылы): ҚҚСД біреуінен көбін бір мезгілде қолдану әсер ету синергизмінің салдарынан АІЖ-де ойық жаралардың түзілу және асқазан-ішектік қан кетулер қаупін арттырады. Мелоксикамды және басқа да ҚҚСД бірге қолдану ұсынылмайды. Аспиринді (тәулігіне 3 рет 1000 мг) және мелоксикамды бірге қолдану дені сау еріктілерде мелоксикамның AUC (10%) және Сmax (24%) артуына әкелді. Осы өзара әрекеттесулердің клиникалық маңызы белгісіз.

Ішке қабылдауға арналған антикоагулянттар; антиагреганттар, жүйелік қолдануға арналған гепарин; тромболитикалық заттар: қан кету қаупін арттырады. Осы препараттарды бір мезгілде қолданбау мүмкін болмаса, антикоагулянттардың әсерін мұқият бақылау қажет.

Литий. ҚҚСД литийдің бүйректік экскрециясын төмендету есебінен плазмадағы литийдің концентрациясын арттырады. Плазмадағы литийдің концентрациясы уытты мәндерге жетуі мүмкін. Литийді және ҚҚСД бірге қолдану ұсынылмайды. Мұндай біріктірілген ем қажет болған жағдайда емдеуді бастағанда, дозаны таңдағанда және мелоксикам қабылдауды тоқтатқанда плазмадағы литий концентрациясын бақылаған жөн.

Метотрексат. ҚҚСД метотрексаттың өзекшелік секрециясын азайтуы және осылайша плазмадағы метотрексаттың концентрациясын арттыруы мүмкін. Осыған байланысты метотрексаттың жоғары дозаларын (аптасына 15 мг-ден көбірек) қабылдап жүрген науқастарға ҚҚСД бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Метотрексатты және ҚҚСД бір мезгілде қолданғанда өзара әрекеттесулер қаупі сондай-ақ метотрексаттың төмен дозаларын қабылдап жүрген пациенттерде, әсіресе бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде болуы мүмкін. Біріктірілген ем қажет болғанда қан формуласын және бүйрек функциясын бақылаған жөн. Егер ҚҚСД және метотрексат 3 күн бойы бір мезгілде қолданылған жағдайда сақ болу қажет, өйткені плазмадағы метотрексат концентрациясы жоғарылап, соны салдары ретінде уытты әсерлер пайда болуы мүмкін. Мелоксикамды бір мезгілде қолдану аптасына 15 мг дозада метотрексаттың фармакокинетикасына ықпалын тигізген жоқ, алайда метотрексаттың гематологиялық уыттылығы ҚҚСД-мен бір мезгілде қабылдаған кезде күшейетінін ескерген жөн.

Контрацепция. Бұрын ҚҚСД қолданғанда жатырішілік контрацепциялық құрылғы тиімділігінің төмендегені жөнінде мәлімделді. Бұл бақылау әрі қарай айғақтауларды қажет етеді.

Диуретиктер. ҚҚСД қолдану сусыздану орын алған пациенттерде бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігінің даму қаупін ұлғайтады. Мелоксикамды және диуретиктерді қабылдап жүрген пациенттерде адекватты гидратацияны демеу керек. Емдеуді бастағанға дейін бүйрек функциясын зерттеу қажет.

Гипертензияға қарсы дәрілер (мысалы, бета-адреноблокаторлар, ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері, вазодилататорлар, диуретиктер). ҚҚСД вазодилатациялайтын қасиеттері бар простагландиндердің тежелуі салдарынан гипертензияға қарсы дәрілердің әсері төмендейді.

ҚҚСД және ангиотензин II рецепторларының антагонистерін (сондай-ақ АӨФ тежегіштері сияқты) бірге қолдану гломерулярлық сүзілудің төмендеу әсерін күшейтеді. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде бұл бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін.

Холестирамин, асқазан-ішек жолында мелоксикаммен байланыса отырып, оның өте тез шығарылуына әкеледі.

ҚҚСД, бүйректік простагландиндерге әсер ете отырып, циклоспориннің нефроуыттылығын күшейтуі мүмкін. Біріктірілген ем жүргізген жағдайда бүйрек функциясын бақылаған жөн.

Мелоксикам организмнен көбіне бауырлық метаболизм жолымен, бауырда метаболизмге ұшырайтын препараттың 2/3-ке жуық мөлшері Р-450 цитохромы жүйесінің ферменттерімен бұзылады (метаболизмнің негізгі жолы - 2С9 цитохромы, қосымша жолы - 3А4 цитохромы), 1/3 жуығы басқа жүйелермен, мысалы, асқын тотығу жолымен метаболизденеді. Мелоксикамды CYP 2C9 және/немесе CYP 3А4 тежеу қабілеті бар екендігі белгілі (немесе осы ферменттердің қатысуымен метаболизденетін) дәрілік препараттармен бірге пайдаланғанда фармакокинетикалық өзара әрекеттесу ықтималдылығына көңіл бөлген жөн.

Мелоксикамды және антацидтерді, циметидинді, дигоксинді немесе фуросемидті бір мезгілде қолданғанда маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер байқалған жоқ.

Диабетке қарсы пероральді дәрілермен өзара әрекеттесу мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды.

Анамнезінде асқазан-ішек жолының аурулары бар пациенттерді және антикоагулянттар қабылдап жүрген пациенттерді емдеген кезде (басқа да ҚҚСД пайдаланған кездегідей) сақтық танытқан жөн. Асқазан-ішек жолы тарапынан симптомдар байқалатын пациенттер ұдайы бақылануы тиіс. Асқазан-ішек жолының ойық жара зақымдары немесе асқазан-ішектік қан кетулер пайда болған кезде Мелоксикам қабылдауды тоқтату қажет.

Басқа да ҚҚСД пайдаланған кездегідей, емдеу барысында кез келген уақытта, анамнезінде елеңдететін симптомдар немесе күрделі асқазан-ішектік асқынулар жөнінде мәліметтер бар болғанда да, сонымен қатар осы белгілер болмағанда да, пациенттің өмірі үшін потенциалды қауіпті асқазан-ішектік қан кету, ойық жаралар және тесілулер пайда болуы мүмкін. Осы асқынулардың зардаптары егде жастағы адамдарда, жалпы алғанда, өте ауырлау болады.

Тері және шырышты қабықтар тарапынан жағымсыз құбылыстардың дамығаны мәлімделген пациенттерге ерекше көңіл бөлген жөн. Мұндай жағдайларда Мелоксикам дәрілік затын қолдануды тоқтату жөнінде шешім қарастырылуы тиіс.

ҚҚСД бүйректе бүйректік перфузияны демеуге қатысатын простагландиндер синтезін тежейді. Бүйректік қан ағыны төмендеген немесе айналымдағы қан көлемі азайған пациенттерге ҚҚСД қолдану бүйрек функциясының жасырын өтетін жеткіліксіз декомпенсациясына әкелуі мүмкін. ҚҚСД қабылдауды тоқтатқаннан кейін бүйрек функциясы әдетте бастапқы деңгейіне дейін қалпына келеді. Осы реакцияның даму қаупіне аздаған дәрежеде егде жастағы пациенттер ұшырады: дегидратация, жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігі, бауыр циррозы, нефроздық синдром немесе бүйректің айқын аурулары білінетін науқастар; диурездік дәрілерді, АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II рецепторларының антагонистерін қабылдаған, сондай-ақ гиповолемияға әкеп соғатын күрделі хирургиялық араласымды бастан кешкен пациенттер. Мұндай пациенттерде емдеудің бас кезінде диурезді және бүйрек функциясын мұқият бақылаған жөн.

Сирек жағдайларда ҚҚСД интерстициальді нефритті, гломерулонефритті, медуллярлы бүйректік некрозды немесе нефроздық синдромды туындатуы мүмкін.

Гемодиализде жүрген, бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің терминальді сатысындағы пациенттерде Мелоксикам препаратының дозасы 7,5 мг-ден аспауы тиіс. Бүйрек функциясының аздаған немесе орташа бұзылулары бар пациенттерде (яғни, егер креатинин клиренсі минутына 25 мл-ден көбірек болса) дозаны азайту қажет емес.

Мелоксикам препаратын пайдаланған кезде (басқа да ҚҚСД сияқты) қан сарысуындағы трансаминазалар деңгейінің немесе бауыр функциясының басқа да көрсеткіштерінің эпизодтық жоғарылағаны жөнінде мәлімделді. Көптеген жағдайда бұл жоғарылау аздаған және өткінші болды. Егер байқалған өзгерулер орын алса немесе уақыт өте келе азаймаса, Мелоксикам қабылдауды тоқтатқан және байқалған зертханалық өзгерулерге бақылау жүргізген жөн.

Клиникалық тұрғыдан тұрақты бауыр циррозы бар пациенттерде дәрілік заттың дозасын азайту қажет емес.

Әлсіз немесе жүдеген пациенттердің жағымсыз әсерлерді көтеруі нашар болуы мүмкін, сондықтан мұндай пациенттер мұқият бақылануы тиіс. Бүйрек, бауыр және жүрек функцияларының нашарлау ықтималдылығы жоғары болатын егде жастағы пациенттерді емдеген кезде (басқа да ҚҚСД қолданған жағдайдағы сияқты) сақтық таныту керек.

ҚҚСД басқа диуретиктермен бірге қолдану натрийдің, калийдің және судың кідіруіне әкелуі, және несеп айдайтын дәрілердің натрийуретикалық әсеріне ықпалын тигізуі мүмкін. Бейімделгіш пациенттерде осының нәтижесінде жүрек функциясының жеткіліксіздігі немесе гипертензия белгілері күшеюі мүмкін.

Мелоксикам, басқа да ҚҚСД сияқты, инфекциялық аурулардың симптомдарын жасыруы мүмкін.

Циклооксигеназаны/простагландиндер синтезін бөгейтін басқа да дәрілік заттар сияқты, мелоксикамды қолдану фертильділікке ықпалын тигізуі мүмкін, сондықтан жүкті болғысы келетін әйелдерге ұсынылмайды. Әйелдерде ұрықтануға қабілеті бұзылғанда немесе бедеулікке байланысты тексерулер жүргізген кезде мелоксикам қабылдауды тоқтату жөніндегі мәселені қарастыру қажет.

Мелоксикаммен ем жүргізу кезінде артериялық гипертензиясы және/немесе жүрек функциясының жеткіліксіздігі (жеңілден декомпенсацияланғанға дейін) анамнезінде көрсетілген пациенттерді бақылау және кеңес беру қажет болады, өйткені ҚҚСД емдеу аясында сұйықтықтың жасушаларға өтуі және ісінулердің пайда болуы мүмкін екендігі жөнінде мәлімделді. Мелоксикамды қабылдауды бастар алдында және қабылдаудан кейін бірден қауіп тобындағы науқастарда артериялық қысымға клиникалық мониторинг жүргізу ұсынылады. Клиникалық зерттеулер және эпидемиологиялық деректер мелоксикамды қоса, кейбір ҚҚСД-ні қолдану, әсіресе жоғары дозаларда және ұзақ мерзімдік режимде қолдану артериялық тромбоздық асқынулар (мысалы, миокард инфарктісі, инсульт) қаупімен байланысты екендігін айғақтайды. Мелоксикам үшін мұндай қауіп қазіргі таңға дейін жоққа шығарылған жоқ. Мелоксикамды артериялық қысымы жоғары, жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар, жүректің ишемиялық ауруы және цереброваскулярлық патологиясы бар пациенттерге тағайындау жөніндегі шешім пациент үшін қаупі мен пайдасы мәселелерінің бәрін мұқият таразылағаннан кейін ғана қабылдануы тиіс. Мұндай әрекетті жүрек-қантамыр ауруларының қауіпті факторлары бар (мысалы, артериялық қысымы жоғары, дислипидемия, диабет, шылым шегу) пациенттерге мелоксикаммен ұзақ емдеуді тағайындар алдында қолданған жөн.

Жүктілік және лактация

Мелоксикамды жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Простагландиндер синтезінің басылуы жүктілікке және шарананың дамуына жағымсыз әсерін тигізуі мүмкін. Осы эпидемиологиялық зерттеулер жүктілік кезінде простагландиндер синтезінің тежегіштерін қолданудан кейін өздігінен болатын түсіктер және шаранада жүрек кемістіктері қаупінің артқанын көрсетеді. Жүрек кемістіктері дамуының абсолюттік қаупі 1%-дан аздан 1.5%-ға дейін артты. Мұндай қауіп дозаның артуымен және емнің ұзаруымен бірге ұлғаяды.

Жүктіліктің III триместрінде простагландиндер синтезінің тежегіштерін қолдану шарана дамуының келесі бұзылуларына әкелуі мүмкін:

• Жүрек-өкпе жүйесіне уытты әсер етуі салдарынан артериялық түтіктің мезгілінен ерте жабылуы және өкпелік гипертензия;

• бүйрек дисфункциясы, әрі қарай амниондық сұйықтықтың азаюымен бірге бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің дамуына ұласуы.

Анада босану кезінде қан кету ұзақтығы артуы және жатырдың жиырылғыштық қабілеті нашарлауы мүмкін, және соның салдары ретінде босану уақыты созылуы мүмкін. ҚҚСД-нің емшек сүтіне өтетіні белгілі, сондықтан мелоксикамды емшек емізу кезеңінде қолдануға кеңес берілмейді.

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне препараттың ықпал ету ерекшеліктері

Автокөлікті және механизмдерді басқару қабілетіне мелоксикамның ықпал етуіне қатысты арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ. Көру бұзылулары бар пациенттер, ұйқышылдық немесе орталық жүйке жүйесі тарапынан басқа да бұзылулар білінген пациенттер осы қызметті тоқтата тұрғандары жөн.

Антидоты белгісіз. Дәрілік зат артық дозаланған жағдайда асқазанды шаю және жалпы демеуші ем жүргізу керек. Клиникалық зерттеулерде холестирамин мелоксикамның шығарылуын тездететіні көрсетілген.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий негізді икемді қаптамадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты әрбір 2 қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

2 жыл. Жарамдылық мерзімі қаптамасында көрсетілген.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәрігердің рецептісі арқылы.

Өндіруші ұйым

«Фармтехнология» ЖШҚ, Беларусь Республикасы, 220024, Минск қ., Корженевский к-сі, 22.

Тел./факс +375 17 309 44 88, е-mail: ft@ft.by.

Сайт: www.ft.by

Тіркеу куәлігі иесі

«Фармтехнология» ЖШҚ, Беларусь Республикасы.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері

«КазБелМедФарм» ЖШС

Заңды мекенжайы/Нақты мекенжайы:

040923, Алматы облысы, Қарасай ауданы, Райымбек ауылы,

Жастар көшесі, 22.

Телефон/факс нөмірі: +7 (727) 225-59-98, +7 (727) 378-52-74.

Электронды поштасы: info@kbmf.kz